CORRETTO USO DEL SOTALOLO

CARATTERISTICHE FARMACOCINETICHE

 

L’assorbimento orale superiore al 90%, in assenza di metabolismo epatico, rende la biodisponibilitą del sotalolo prossima al 100% (Fitton et al. 1993).

Il legame con le proteine plasmatiche molto limitato, riduce la possibilitą di interazioni farmacologiche (Fiset et al 1993).

Le concentrazioni plasmatiche di picco (1.4-1.7 mg/l) vengono raggiunte dopo 2-3 ore dalla assunzione per os di 160 mg di sotalolo (Sundquist et al. 1979), mentre le concentrazioni plasmatiche allo steady-state si ottengono in 2-3 giorni (Uematsu et al. 1994).

L’idrofilia della molecola riduce il passaggio della barriera ematoencefalica, con concentrazioni all’interno del fluido cerebrospinale corrispondenti al 10% di quelle plasmatiche (Sundquist et al. 1980).

Il sotalolo viene eliminato a livello renale, per il 75% in forma immodificata entro 72 ore dalla somministrazione di una singola dose.

L’emivita di eliminazione č di 7-18 ore (media 12 ore), condizione che rende possibile la doppia somministrazione giornaliera (Uematsu et al. 1994).

Velocitą di assorbimento 2-3 ore
Assorbimento >90%
Biodisponibilitą 100%
Legame proteine plasmatiche Nessuno
Concentrazione CSF 10%
Elimin. renale immodificata >75%
Emivita plasmatica
7-18 ore (12 ore)
Metaboliti Non rilevati
 

Farmacocinetica in caso di insufficienza renale

La clearance del sotalolo si correla alla clearance della creatinina. La emivita del farmaco č stata studiata in pazienti con diversi gradi di compromissione della funzione renale (Dumas et al. 1989):

Funzione renale

Emivita plasmatica

normale (CC>80ml/min)

17.5 h

lievemente compromessa (CC 30-80ml/min)

22.7 h

moderatamente compromessa (CC 10-30ml/min)

64 h

severamente compromessa (CC <10ml/min)

98 h

CC=clearance creatinina

Nei pazienti con problemi di funzionalitą renale appare quindi opportuno adeguare la somministrazione del sotalolo ai valori della clearance della creatinina, secondo il seguente schema:

CLEARANCE CREATININA

INTERVALLO TRA LE SINGOLE DOSI

>80 ml/min

12 h

30-80 ml/min

24 h

10-30 ml/min

36-48 h

<10 ml/min

da definire, nel singolo paziente, in base alla risposta clinica, elettrofisiologica ed emodinamica

  

Pazienti in dialisi

I dati di farmacocinetica suggeriscono di ricorrere, in questo tipo di pazienti, a dosi ridotte con intervalli di somministrazione aumentati.

 

Indice SOTALOLO / CORRETTO USO