Nuove formulazioni di LevoTiroxina per il trattamento dell'ipotiroidismo


Il trattamento dell’ipotiroidismo si basa sulla somministrazione della Levotiroxina sodica ( L-T4 ), prodotto sostanzialmente identico all’ormone tiroideo naturale, che grazie all’azione delle desiodasi viene trasformato nell’ormone attivo, la triiodotironina ( T3 ).

La Levotiroxina è abitualmente commercializzato in formulazione solida sotto forma di compresse ( Eutirox, Tirosint, Levotiroxina ).
Le compresse si assumono per bocca, quotidianamente. Tuttavia, la lunga emivita del farmaco ( circa 7 giorni in condizione di eutiroidismo, 9-10 giorni in caso di ipotiroidismo o gravidanza ), tuttavia, evita problematiche importanti in caso di sporadiche inosservanze nell’assunzione giornaliera.

Riguardo all'assorbimento, la compressa richiede una fase di dissoluzione propedeutica al passaggio della Levotiroxina attraverso la parete intestinale e, quindi, al circolo ematico.
L’acidità gastrica è inizialmente fondamentale per rimuovere lo ione sodio dalla molecola di partenza della T4 riportandola alla forma nativa e liposolubile.
Successivamente, il farmaco viene assorbito nell’intestino tenue.
L’assorbimento dura circa tre ore, con un picco di assorbimento iniziale alla prima ora.

Il processo di assorbimento può essere influenzato da molteplici fattori: cibo, acidità gastrica, farmaci, patologie gastrointestinali.

Una innovazione è rappresentata dalla formulazione orale di Levotiroxina in forma liquida. Il principio attivo, già in soluzione, non necessita della fase di dissoluzione gastrica e pertanto l’assorbimento della Levotiroxina liquida avviene in maniera molto più rapida. Questo provoca una riduzione dei tempi di attesa tra l’assunzione del farmaco e la prima colazione poiché, quando il cibo arriva nell’intestino tenue, l’assorbimento della Levotiroxina liquida è già in gran parte avvenuto.

Un altro vantaggio della Levotiroxina liquida è costituito dall’indipendenza dall’acidità gastrica e dalla ridotta interferenza con altri farmaci, che consentono un miglior assorbimento anche nelle condizioni di malassorbimento ( celiachia, malattie intestinali croniche etc. ).

Infine, l’impiego della formulazione liquida di Levotiroxina può essere utile in particolari categorie di pazienti che non possono assumere le compresse ( disfagici, bambini con idiosincrasia per le compresse, intolleranza per gli eccipienti, pazienti alimentati con sondino naso-gastrico ).

La formulazione orale liquida della Levotiroxina è attualmente disponibile in gocce ( Tirosint gocce ) o in fiale ( Tirosint fiale ) o in capsule molli ( Tiche, Syntroxine ).

La nuova formulazione di Levotiroxina in capsule molli migliora ulteriormente le possibilità terapeutiche nei pazienti affetti da ipotiroidismo in quanto associa ai vantaggi della formulazione liquida anche le comodità della capsula ( praticità e trasportabilità per chi viaggia o assume il farmaco ).

Le capsule molli consistono di un involucro in gelatina ( soft-gel non contenente lattosio o glutine ) che contiene all’interno la Tiroxina veicolata in un liquido idrofilico. ( Xagena_2016 )

Fonte: AIFA, 2016

Xagena_Medicina_2016