Inibitori della proteasi: Aptivus nell'infezione da virus dell'immunodeficienza umana


Tipranavir ( Aptivus ) è un’inibitore selettivo della proteasi non-peptidica, che trova impiego negli adulti con infezione da HIV-1 già sottoposti a trattamento.

Tipranavir è somministrato per os, 2 volte die, e deve essere associato a bassi dosaggi di Ritonavir ( ai dosaggi di 500 mg e 200 mg, rispettivamente ) è stata dimostrata negli studi clinici che hanno riguardato pazienti adulti già trattati con altri farmaci antiretrovirali, infettati con ceppi multiresistenti di HIV-1.

Negli adulti con infezione da virus HIV-1, e già con esperienza di trattamento, la soppressione virale è risultata maggiore e le risposte immunologiche erano migliori con i regimi contenenti l’associazione Tipranavir e Ritonavir, rispetto ad altri regimi con un altro inibitore della proteasi, boosted con Ritonavir.

L’efficacia appare essere più marcata nei pazienti che hanno ricevuto 2 farmaci pienamente attivi nel regime con la combinazione Tipranavir e Ritonavir, ed Enfuvirtide ( per la prima volta ).

Sebbene Tipranavir sia ben tollerato, il farmaco appare essere associato ad epatite, decompensazione epatica ed emorragia intracranica.

Inoltre Tipranavir ha un profilo di interazione farmacologica, assai complesso. ( Xagena_2008 )

Orman JS, Perry CM, Drugs 2008; 68: 1453-1463



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XagenaFarmaci_2008