Malattie Cardiache - Xagena

Ricercatori francesi dell’Università di Lille hanno valutato l’effetto del succo di pompelmo sul metabolismo della Nifedipina ( Adalat ), un calcioantagonista.

Lo studio ha riguardato 16 volontari sani.

I partecipanti hanno bevuto acqua, succo di pompelmo fresco o succo di pompelmo in bottiglia.

Trenta minuti dopo, i soggetti in studio hanno assunto una capsula di Nifedipina da 10mg.
E’ stata misurata la concentrazione plasmatica di Nifedipina e sono stati calcolati i parametri cinetici.

Dalle analisi è emerso che il succo di pompelmo ha aumentato la biodisponibilità della Nifedipina, ma non ha ridotto in modo significativo il metabolismo del farmaco.

Non è stato osservato alcun incremento di rilievo nella quantità di farmaco non metabolizzato assorbito durante il primo passaggio con o senza succo di pompelmo.

E’ stato osservato un incremento nella biodisponibilità relativa ( p = 0.039 ) e nel volume apparente di distribuzione ( p = 0.025 ) di deidronifedipina con co-somministrazione di pompelmo.

Un secondo picco è stato osservato anche nel profilo di concentrazione plasmatica della Nifedipina quando il farmaco è stato co-somministrato con succo di pompelmo.
La spiegazione più probabile per questo fenomeno di doppio picco risiede nel ritardo dello svuotamento gastrico ( +32min con succo di pompelmo ), causato dal pH del succo di pompelmo.

Da quanto emerso è stato possibile affermare che il succo di pompelmo interferisce con il metabolismo della Nifedipina, inibendolo il metabolismo del farmaco e rallentando la velocità di svuotamento gastrico.
Lo studio ha confermato anche che l’inibizione del metabolismo non è l’effetto del primo passaggio, ma si tratta di uno step ossidativo secondario. ( Xagena_2006 )

Odou P et al, J Clin Pharm Ther 2005; 30: 153-158


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