Malattie Metaboliche - Xagena

L’iperlipidemia postprandiale è nota per essere un fattore di rischio per la malattia aterosclerotica a causa del rapido e duraturo accumulo di lipoproteine ricche in trigliceridi e lipoproteine a densità intermedia.

La proteina NPC1L1 ( Niemann-Pick C1-Like 1 ) agisce come un trasportatore intestinale del colesterolo, ed Ezetimibe ( Ezetrol, Zetia ), che inibisce NPC1L1, è stato impiegato nei pazienti con ipercolesterolemia.

Ricercatori dell’Osaka University in Giappone hanno esaminato gli effetti di Ezetimibe sui profili dei lipidi e delle lipoproteine e sull’iperlipidemia postprandiale nei pazienti con iperlipidemia di tipo IIb.

Allo studio hanno preso parte 10 pazienti, che sono stati trattati per 2 mesi con Ezetimibe 10 mg/die.

Nello stato a digiuno, Ezetimibe ha ridotto in modo significativo non solo i livelli di colesterolo totale, colesterolo LDL, apolipoproteina B-100 ( apoB-100 ), ma anche i livelli dei trigliceridi, di apoB-48 e del colesterolo delle lipoproteine remnant.
L’analisi mediante HPLC ( cromatografia liquida ad alta efficienza ) ha mostrato che Ezetimibe riduce i livelli di colesterolo e dei trigliceridi nel range dimensionale di VLDL e di LDL, così come i livelli di apoB-100, indicando una riduzione nel numero delle particelle VLDL e LDL.

Dopo carico orale di grassi, Ezetimibe ha ridotto l’area sotto la curva ( AUC ) per i trigliceridi, apoB-48 e per il colesterolo di lipoproteine remnant.
Ezetimibe ha anche ridotto gli incrementi postprandiali dei livelli di colesterolo e dei trigliceridi nel range dimensionale dei chilomicroni, indicando che la produzione postprandiale di particelle di chilomicroni è stata soppressa da Ezetimibe.

Queste scoperte stanno ad indicare che Ezetimibe migliora i profili delle lipoproteine a digiuno e dell’iperlipidemia postprandiale, sopprimendo la produzione di chilomicroni intestinali nei pazienti con iperlipidemia di tipo IIb. ( Xagena_2009 )

Masuda D et al, Eur J Invest 2009; Epub ahead of print

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XagenaFarmaci_2009