Malattie Metaboliche - Xagena

L’obesità è riconosciuta come fattore di rischio cardiometabolico.
In una civiltà sedentaria ed ipernutrita, il problema si aggrava di anno in anno.

I rimedi all’obesità e al sovrappeso sono nella maggior parte dei casi semplici: mangiare meno e fare più moto.

L’industria farmaceutica ha cercato soluzioni al problema.

Negli anni 90 erano ampiamente usati gli analoghi dell’amfetamina.
Ma nel 1997 la Fenfluramina, la Dexfenfluramina e la Fentermina sono state ritirate dal commercio a causa del rischio di sviluppo di valvulopatia cardiaca.

Successivamente, sono stati approvati 2 farmaci: Sibutramina ( Reductil/Meridia ) ed Orlistat ( Xenical ).

La Sibutramina era stata inizialmente sviluppata come antidepressivo.
Il farmaco, un inibitore della ricaptazione della serotonina e della noradrenalina, è gravato da effetti indesiderati a livello cardiovascolare: aumenta la pressione arteriosa e la frequenza cardiaca.
E’ per questo motivo che la Sibutramina è controindicata nei soggetti con malattia cardiaca, aritmie, scompenso cardiaco, ictus e TIA, arteriopatia periferica occlusiva ed ipertensione non correlata.

L’Orlistat è un nibitore delle lipasi gastrointestinali ed agisce nel lume dello stomaco e dell’intestino.
L’inattivazione dell’enzima, impedisce l’idrolizzazione ad acidi grassi liberi dei grassi assunti con la dieta.
L’impiego del farmaco è limitato dall’alta incidenza di effetti gastrointestinali, tra cui: perdita di piccole quantità di materiale oleoso dal retto, flatulenza con emissione di feci, stimolo impellente alla defecazione, feci di aspetto grasso/oleoso, evacuazione oleosa.
Negli Stati Uniti, in occasione della richiesta di autorizzazione a farmaco OTC di una formulazione a basso dosaggio di Orlistat si è acceso un dibattito sulla sicurezza del farmaco.
All’FDA è stata presentata una petizione nella quale si sostiene che Orlistat provoca in modelli murini un aumento significativo dei foci di cripte aberranti che si ritiene siano correlati a sviluppo di tumore del colon.

L’ultimo farmaco in ordine di tempo è il Rimonabant ( Acomplia ), un bloccante selettivo dei recettori dei cannabinoidi CB1.
Pochi sono ad oggi i dati sul sistema degli endocannabinoidi, le cui funzioni sono molteplici, tra cui la protezione cerebrale in alcune condizioni come l’ictus.
Il Rimonabant può causare alterazioni dell’umore ( depresione, ansia ).
Ciò che sorprende riguardo al Rimonabant è l’atteggiamento quasi opposto delle due più autorevoli Autorità per il Controllo dei Farmaci, la statunitense FDA e l’europea EMEA.
L’FDA non ha ancora approvato Rimonabant e ha chiesto alla società produttrice un approfondimento d’indagine.
L’EMEA ha, invece, autorizzato il farmaco, senza avanzare ulteriori richieste.( Xagena_2006 )

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